Alcaloïdes dérivés de la phényléthylamine

Ephédrine



- Les Ephédras

- Ephedra divers

- Gnétacées

- Leurs rameaux sont utilisés comme source d’éphédrine gauche : alcaloïdes à propriétés sympathomimétiques

- Etude botanique :

o Les éphédras sont des sous arbrisseaux dressés ou couchés mesurant de 40cm à 2m, les rameaux sont grêles anguleux et striés longitudinalement. Ce sont des plantes dioïques : les fleurs mâles jaunâtres groupés en chatons, les fleurs femelles groupés en deux sont rouges, poussant dans les régions tempérés et subtropicales.

- Composition chimique :

o Les principes actifs sont constitués par des alcaloïdes dérivés de la phényléthylamine :

§ L’Ephédrine ayant une structure proche de l’adrénaline d’où l’existence de 6 isomères possibles : seule l’éphédrine lévogyre se rencontre chez les éphédras.

§ La Pseudo-éphédrine en diffère par les positions de l’OH et du groupement aminé

§ Les espèces les plus intéressante sont celles qui renferment l’éphédrine gauche, la synthèse de l’éphédrine a été réalisée mais aboutit au composé moins actif que l’éphédrine gauche.

- Action physiologique et emplois :

o Les propriétés des Ephédras sont principalement dues à l’Ephédrine :

o L’Ephédrine est un sympathomimétique comme l’adrénaline, elle est :

[i]§ Vasoconstrictrice et hypertensive

§ Provoque une mydriase

§ Dilate les bronches

§

§ Diminue le tonus intestinal

o Son action sur l’appareil cardiovasculaire est moins marquée que celle de l’Adrénaline, mais elle est plus durable

o Les éphédras servent à l’extraction de l’éphédrine gauche naturelle qui est utilisée principalement par voie buccale comme antiasthmatique et antitussive, également contre l’hypotension et l’énurésie.

o En usage externe en ORL : vasoconstricteur mais qui provoque des sinusites.

o C’est aussi un psycho-stimulant, augmentant la capacité de concentration avec une meilleure résistance à la fatigue mais secondairement de l’angoisse et de l’insomnie.

o Contre indications :

§ Glaucome (=hypertension intra oculaire)

§ Hypertension

§ Donnant des réactions positive aux tests de dopage pour les sportifs de haut niveau.





- Khat ou thé des Abyssins

- Catha edulis

- Célastracées
Arbuste d’Afrique orientale et d’Arabie dont les feuilles sont mastiquées comme stimulant nerveux. En raison des dangers que présente la consommation exagérée, la drogue est inscrite au tableau B des substances vén



éneuses



- Étude botanique

o Arbuste de 1 à 2 m dans les lieux arides pouvant atteindre 10m et plus dans les zone équatoriales, à feuilles persistantes

o Il est spontané dans les pourtours de la mer rouge, cultivé en Abyssinie et au Yemen



- Composition chimique :

o Principes actifs

§ Composés polyphénoliques : flavonoïdes, et surtout tanins catéchiques.

§ Alcaloïdes : le principal est la Cathine qui est identifié à la D-norpseudoéphédrine

- Action physiologique et emplois :

o Anciennement connues des Abyssins et des Arabes comme une drogue dont la mastication permet de vaincre la fatigue et le sommeil.

o L’activité des feuilles fraîches est beaucoup plus grande que celle de la plante sèche. On observe d’abord une phase tonique, avec euphorie, stimulation intellectuelle et motrice à laquelle fait suit une phase dépressive avec insomnie et anorexie.

o Les phénomènes secondaires sont la tachycardie, l’hypertension, l’accélération de la respiration de la mydriase.

o L’un des principes actifs est la norpseudoéphédrine qui agit comme stimulant du SNC au même titre que l’amphétamine.

o Les feuilles fraîches sont vendues 24 h après récolte dans un but masticatoire connu et utilisé comme coupe faim et pour combattre le sommeil et la faim (usage antérieur à celui du café), facilite l’idéation et l’aptitude à communiquer.

o La drogue n’est pas un stupéfiant vrai au sens de l’OMS car son emploi n’entraîne pas de besoin invincible ni de tendance à augmenter les doses. Cependant sa consommation surtout chez les populations pauvres augment la dénutrition